一、产品基本信息

• 化学名称：7-[(3R)-3 - 氨基 - 1 - 氧 - 4-(2,4,5 - 三氟苯基) 丁基]-5,6,7,8 - 四氢 - 3-(三氟甲基)-1,2,4 - 三唑并 [4,3-a] 吡嗪磷酸盐
• 分子式：\(C_{16}H_{15}F_{6}N_{5}O·H_{3}PO_{4}\)
• 分子量：505.31
• CAS 号：848639-76-1（磷酸盐形式，药用活性成分）；游离碱形式 CAS 号：486460-32-6（非临床主要应用形式）
• 药物类别：高选择性二肽基肽酶 4（DPP-4）抑制剂
• 常见剂型：片剂（25mg、50mg、100mg，以西格列汀计）
• 药品属性：处方药，医保乙类

二、理化性质

• 外观：白色或类白色结晶性粉末（原料药）；临床片剂为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色
• 溶解性：在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙腈中极微溶解
• 熔点：约 200-205℃（分解，文献值）
• 旋光性：因分子中含手性中心（3R - 构型），具有旋光性，比旋度符合特定范围（需按药典方法测定）
• 稳定性：常温干燥条件下稳定，对光、热具有一定耐受性；在酸性或碱性条件下，需关注其水解稳定性
• 生物利用度：口服生物利用度约 87%，不受饮食影响

三、主要用途

1. 临床医药用途
   • 用药方式：可单药 ，也可与二甲双胍、磺脲类药物、噻唑烷二酮类药物等联合使用。
   • 优势特点：降糖效果温和，，基本不增加患者体重，耐受性良好。
2. 研发与其他用途
   • 作为 DPP-4 抑制剂类降糖药的代表化合物，用于相关药物的结构优化、构效关系研究，为新型降糖药的研发提供参考。
   • 可作为药理实验中的阳性对照药，用于评估新化合物的 DPP-4 抑制活性及降糖效果。